Diklofenamidi
![]() | |
![]() | |
Diklofenamidi | |
Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
4,5-diklooribentseeni-1,3-disulfonamidi | |
Tunnisteet | |
CAS-numero | 120-97-8 |
ATC-koodi | S01EC02 |
PubChem CID | 3038 |
DrugBank | DB01144 |
Kemialliset tiedot | |
Kaava | C6H6N2Cl2O4S2 |
Moolimassa | 305,168 |
SMILES | Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem |
Fysikaaliset tiedot | |
Sulamispiste | 228,5 °C [1] |
Farmakokineettiset tiedot | |
Hyötyosuus | ? |
Proteiinisitoutuminen | 55 %[1] |
Metabolia | ? |
Puoliintumisaika | ? |
Ekskreetio | ? |
Terapeuttiset näkökohdat | |
Raskauskategoria | ? |
Reseptiluokitus |
|
Antotapa | Oraalinen |
Diklofenamidi (C6H6S2Cl2N2O4) on sulfonamideihin kuuluva orgaaninen yhdiste. Aine on diureetti ja sitä voidaan käyttää lääketieteessä ja eläinlääketieteessä glaukooman hoitoon.
Ominaisuudet ja käyttö
Huoneenlämpötilassa diklofenamidi on valkoista kiteistä ainetta. Se liukenee veteen ja myös muun muassa etanoliin ja dietyylieetteriin.[2]
Diklofenamidi on hiilihappoanhydraasientsyymin inhibiittori ja saa aikaan nesteen poistumista silmästä. Kammioveden poistuessa silmänpaine laskee. Diklofenamidia käytetään lääketieteessä ja eläinlääketieteessä lähinnä avokulmaglaukooman hoitoon. Vaikutus alkaa noin puolen tunnin kuluttua lääkkeen ottamisesta, saavuttaa suurimman tehonsa noin kahden tunnin kuluttua ja kokonaisvaikutusaika on noin 6 tuntia.[1][3][4][5] Vuonna 2016 diklofenamidi hyväksyttiin Euroopan unionin alueella käytettäväksi harvinaislääkkeenä jaksoittaisen halvauksen hoitoon.[6]
Valmistus
Diklofenamidin valmistuksen ensimmäisessä vaiheessa o-kloorifenoli reagoi klooririkkihapon kanssa, jolloin bentseenirengas sulfonoituu. Muodostuva sulfonihappo reagoi fosforitrikloridin ja ammoniakin kanssa diklofenamidiksi.[2]
Lähteet
- ↑ a b c Diclofenamide DrugBank. Viitattu 3.9.2016. (englanniksi)
- ↑ a b V. Alagarsamy: Textbook of Medicinal Chemistry, s. 570. Elsevier, 2013. ISBN 9788131232583. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 3.9.2016). (englanniksi)
- ↑ Gajanan S. Joshi & James C. Burnett: Cardiovascular Agents, Kirk-Othmer Encyclopedia of Chemical Technology, John Wiley & Sons, New York, 2003. Viitattu 3.9.2016
- ↑ Jimmy D. Bartlett: Clinical Ocular Pharmacology, s. 262. Elsevier, 2013. ISBN 9781483193915. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 3.9.2016). (englanniksi)
- ↑ Mark G. Papich: Saunders Handbook of Veterinary Drugs, s. 230. Elsevier, 2015. ISBN 9780323244855. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 3.9.2016). (englanniksi)
- ↑ Komission täytäntöönpanopäätös, tehty 27.6.2016, lääkkeen "Diklofenamidi" määrittelemisestä harvinaislääkkeeksi Euroopan parlamentin ja neuvoston asetuksen (EY) N:o 141/2000 mukaisesti Euroopan komissio. Viitattu 3.9.2016.