Simepreviiri
![]() | |
Simepreviiri | |
Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
(1R,4R,6S,7Z,15R,17R)-N-syklopropyylisulfonyyli-17-[7-metoksi-8-metyyli-2-(4-propan-2-yyli-1,3-tiatsol-2-yyli)kinolin-4-yyli]oksi-13-metyyli-2,14-diokso-3,13-diatsatrisyklo[13.3.0.04,6]oktadek-7-eeni-4-karboksamidi | |
Tunnisteet | |
CAS-numero | 923604-59-5 |
ATC-koodi | J05AP05 |
PubChem CID | 24873435 |
DrugBank | DB06290 |
Kemialliset tiedot | |
Kaava | C38H47N5O7S2 |
Moolimassa | 749,946 |
SMILES | Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem |
Farmakokineettiset tiedot | |
Hyötyosuus | 62 %[1] |
Proteiinisitoutuminen | 99 %[1] |
Metabolia | hepaattinen |
Puoliintumisaika | 10–13 tuntia[2] |
Ekskreetio | ulosteiden mukana |
Terapeuttiset näkökohdat | |
Raskauskategoria | ? |
Reseptiluokitus |
|
Antotapa | oraalinen |
Simepreviiri (C38H47S2N5O7) on makrosyklisiin laktaameihin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä hepatiitti C-infektioiden hoitamiseen.
Ominaisuudet ja käyttö
Simepreviiri sitoutuu hepatiittiviruksen proteaaseihin kuuluvaan entsyymiin NS3/4A. Sitoutuessaan entsyymiin yhdiste inaktivoi sen ja viruksen lisääntyminen estyy. Simepreviiri tehoaa hepatiittiviruksen genotyyppeihin HCV-1 ja HCV-4. Virus saattaa kehittää vastustuskyvyn simepreviiriä vastaan ja tämän vuoksi sitä käytetään ribaviriinin ja pegyloidun interferoni-α:n kanssa tai vaihtoehtoisesti yhdessä sofosbuviirin kanssa. Lääkeaine hyväksyttiin markkinoille Yhdysvalloissa vuonna 2013 ja Euroopan unionin alueella vuonna 2014.[2][3][4][5]
Haittavaikutukset
Tyypillisiä simepreviirin aiheuttamia haittavaikutuksia voivat olla iho-oireet esimerkiksi ihottuma ja herkkyys auringolle, huonovointisuus, ummetus ja tavallista suurempi veren bilirubiinipitoisuus.[2][3][5]
Lähteet
- ↑ a b Simeprevir DrugBank. Viitattu 30.5.2019. (englanniksi)
- ↑ a b c John E. Bennett, Raphael Dolin, Martin J. Blaser: Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, s. 573–574. Elsevier, 2014. ISBN 9781455748013. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 30.5.2018). (englanniksi)
- ↑ a b Sarah S. Long, Charles G. Prober, Marc Fischer: Principles and Practice of Pediatric Infectious Diseases, s. 1562. Elsevier, 2017. ISBN 978-0-323-40181-4. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 30.5.2018). (englanniksi)
- ↑ Axel Kleemann: Antiinfectives for Systemic Use, 3. Antivirals, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2016.
- ↑ a b Martti Färkkilä: C-hepatiitin uudet lääkkeet – milloin ja kenelle? Duodecim, 2014, 130. vsk, nro 18, s. 1813–1822. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 30.5.2019.