メトプロロール
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IUPAC命名法による物質名 | |
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臨床データ | |
販売名 | Lopressor, Metolar XR |
Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a682864 |
ライセンス | US FDA:リンク |
胎児危険度分類 | |
法的規制 |
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投与経路 | Oral, IV |
薬物動態データ | |
生物学的利用能 | 50%[1] |
血漿タンパク結合 | 12% |
代謝 | Liver via CYP2D6, CYP3A4 |
半減期 | 3-7 hours |
排泄 | Kidney |
識別 | |
CAS番号 | 51384-51-1 ![]() |
ATCコード | C07AB02 (WHO) |
PubChem | CID: 4171 |
IUPHAR/BPS | 553 |
DrugBank | DB00264 ![]() |
ChemSpider | 4027 ![]() |
UNII | GEB06NHM23 ![]() |
KEGG | D02358 ![]() |
ChEBI | CHEBI:6904 ![]() |
ChEMBL | CHEMBL13 ![]() |
化学的データ | |
化学式 | C15H25NO3 |
分子量 | 267.364 g/mol |
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物理的データ | |
融点 | 120 °C (248 °F) |
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メトプロロール(Metoprolol)とは、アドレナリン作動性効果遮断薬1つであり、(RS)-1-イソプロピラミノ-3-{4-(2-メトキシエチル)フェノキシ}プロパン-2-オールのことである。つまり、ラセミ体として供給される医薬品である。メトプロロールはアドレナリンβ1受容体を選択的に遮断する[2]。高血圧、不整脈の治療に使用される。
効能・効果
禁忌
下記の患者には禁忌とされている[3]。
- 糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者
- 高度の徐脈(著しい洞性徐脈)、房室ブロック(II、III度)、洞房ブロック、洞不全症候群のある患者
- 心原性ショック、肺高血圧による右心不全、鬱血性心不全の患者
- 低血圧症の患者
- 重症の末梢循環障害(壊疽等)のある患者
- 未治療の褐色細胞腫の患者
- 製剤成分および他のβ-遮断剤に対し過敏症の既往歴のある患者
- 妊婦または妊娠している可能性のある婦人
副作用
重大な副作用として、心原性ショック(頻度不明)、鬱血性心不全(0.1%未満)、房室ブロック(0.1%未満)、徐脈(0.1%〜5%未満)、洞機能不全(頻度不明)喘息症状の誘発・悪化(0.1%未満)、肝機能障害・黄疸(頻度不明)が添付文書に挙げられている[3]。
立体化学
メトプロロールは立体中心を含み、2つのエナンチオマーからなる。 これはラセミ体、すなわち(R) - および(S) - 体の1:1混合物である:[4]
メトプロロールのエナンチオマー | |
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![]() CAS-Nummer: 81024-43-3 | ![]() CAS-Nummer: 81024-42-2 |
出典
- ^ “Metolar 25/50 (metoprolol tartrate) tablet”. FDA. 5 May 2015閲覧。
- ^ 伊藤勝昭 他『新獣医薬理学 第二版』近代出版、2004年。ISBN 4874021018。
- ^ a b c “ロプレソール錠20mg/ロプレソール錠40mg 添付文書” (2015年3月). 2016年3月4日時点のオリジナルよりアーカイブ。2015年9月13日閲覧。
- ^ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 200.
関連項目
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