Fisostigmina
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Fisostigmina ![]() | |
Nome IUPAC (sistemática) | |
(3aR,8aS)- 1,3a,8-trimetil- 1H,2H,3H,3aH,8H,8aH- pirrolo [2,3-b] indol-5-il N-metilcarbamato | |
Identificadores | |
CAS | 57-47-6 |
ATC | ? |
PubChem | 5983 |
DrugBank | APRD00406 |
ChemSpider | 5763 |
Informação química | |
Fórmula molecular | C15H21N3O2 |
Massa molar | ? |
Farmacocinética | |
Biodisponibilidade | 3 a 8% |
Metabolismo | Maior metabolito: Eserolina |
Meia-vida | 15-40 min |
Excreção | ? |
Considerações terapêuticas | |
Administração | ? |
DL50 | ? |
Fisostigmina, também conhecido pelo nome comercial Eserina, é um parassimpaticomimético de ação indireta pela ação da inibição da acetilcolinesterase.[1] Foi sintetizado em 1935 pelos químicos Percy Julian e Josef Pik.[2]
Mecanismo de ação
A fisostigmina é um inibidor da acetilcolinesterase, a enzima responsável pela degradação da acetilcolina. Ao interferir com o metabolismo da acetilcolina, a fisostigmina estimula indiretamente ambos os receptores nicotínicos e muscarínicos, devido ao consequente aumento da acetilcolina disponível nas sinapses.[3]
Usos
A fisostigmina é indicado para o tratamento de miastenia gravis, glaucoma, mal de Alzheimer e esvaziamento gástrico lento.[4]
Por ser uma amina terciária, ele pode atravessar a barreira hematoencefálica e, deste modo, pode ser usado para o tratamento de intoxicação decorrente de medicamentos como atropina, escopolamina e outras drogas anticolinérgicas.
Efeitos colaterais
Os possíveis efeitos colaterais incluem depressão e overdose.
Referências
- ↑ Elias, Luis; Fuentes, Ramón; Cerda, Juan (1980). «Usos clinicos del salicilato de fisostigmina» (PDF). Rev. Mex. Anest. Revista Mexicana de Anestesiología (em espanhol). Ep. II, v. 3 (n. 3): 187-190. Consultado em 30 de janeiro de 2021
- ↑ «How Percy Julian Became a Great 20th Century Scientist». www.pbs.org (em inglês). Consultado em 30 de janeiro de 2021
- ↑ Katzung, Bertram G.; Trevor, Anthony J. (2 de março de 2017). Farmacologia Básica e Clínica - 13.ed. [S.l.]: McGraw Hill Brasil
- ↑ Assis, José Lamartine de (dezembro de 1960). «Tratamento das formas severas de miastenia pelo ACTH por via intravenosa». Arquivos de Neuro-Psiquiatria (4): 359–382. ISSN 0004-282X. doi:10.1590/S0004-282X1960000400003. Consultado em 30 de janeiro de 2021
Bibliografia
- Brenner, George M. (2000). Pharmacology (em inglês) 1st ed ed. Philadelphia: W.B. Saunders. OCLC 42643664 !CS1 manut: Texto extra (link)
- Compendium of Pharmaceuticals and Specialties (em inglês) 35th ed ed. Ottawa: Canadian Pharmaceutical Association. 2000. OCLC 59509865 !CS1 manut: Texto extra (link)
- Este artigo incorpora texto (em inglês) da Encyclopædia Britannica (11.ª edição), publicação em domínio público.
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