Fluorohinoloni
Fluorohinoloni su antibiotici širokog dejstva. Primeri ovih supstaci su ciprofloksacin (ciprocinal), fleroksacin, ofloksacin, kao i noviji (jači od starijih i efikasniji na G+ bakterije): sparfloksacin, levofloksacin, trovafloksacin.
Spektar
Gram negativne koke i bacili (između ostalih i Pseudomonas, Haemophilus, Campylobacter); IC bakterije (Legionella, Chlamydia, M. tbc; M. avium). Ne deluju na anaerobe.
Mehanizam dejstva
Oni blokiraju DNK girazu, te uzrokuju blokada sinteze DNK. U prevelikim dozama im se gubi selektivnost pa blokiraju i ljudsku DNK topoizomerazu pa su citotoksični.[1][2]
Farmakokinetika
Oralnu resorpciju ometaju dvovalentni katjoni (u antacidima)
Indikacije
- otitis externa (Pseudomonas);
- komplikovane UTI;
- infekcije RT;
- atipične pneumonije (mikoplazma, hlamidija, legionela);
- osteomijelitis;
- eradikacija kliconoštva kod S. typhi; M. avium u AIDS-u.;
- antraks;
- gonoreja (ofloksacin);
- dijareje (ETEC, salmoneloze, bacilarna dizenterija, kampilobakterioze)….
Neželjeni efekti
- nauzeja, povraćanje, dijareja, ospe;
- hepatotoksičnost;
- reverzibilne artropatije (oštećuju zglobnu hrskavicu)
Kontraindikovani su u graviditetu i laktaciji (prolaze u mleko). Produžavaju QT interval (te trebaju se koristiti sa TC antidepresivima, antiaritmicima, u bradikardiji, itd). Istovremeno primenjeni, hinoloni povećavaju koncentraciju metilksantina (teofilina).
Ciprolfoksacin dovodi do C. difficile kolitisa. (narušava floru)
Reference
- ^ Andersson MI, MacGowan AP (2003). „Development of the quinolones”. Journal of Antimicrobial Chemotherapy. 51 (Suppl. S1): 1—11. doi:10.1093/jac/dkg212.
- ^ Heeb, S.; Fletcher, M. P.; Chhabra, S. R.; Diggle, S. P.; Williams, P.; Cámara, M. (2011). „Quinolones: from antibiotics to autoinducers” (PDF). FEMS Microbiology Reviews. 35 (2): 247—274. PMC 3053476 . PMID 20738404. doi:10.1111/j.1574-6976.2010.00247.x.
Spoljašnje veze
- Овај чланак садржи материјал у јавном власништву из документа United States Department of Health and Human Services („FDA updates warnings for fluoroquinolone antibiotics”).
- Fluorohinoloni на сајту Curlie (језик: енглески)
- Healthcare-associated Infections (HAIs)- Quinolones and the Clinical Laboratory CDC
- Information for Healthcare Professionals: Fluoroquinolone Antimicrobial Drugs from the U.S. Food and Drug Administration
- Fluoroquinolones "Family Practice Notebook" entry page for Fluoroquinolones
- Structure Activity Relationships "Antibacterial Agents; Structure Activity Relationships," André Bryskier MD
Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja). |
- p
- r
- u
(inhibira
purinski metabolizam,
i tim putem inhibira
DNK i RNK sintezu)
DR inhibitor | |||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|
Sulfonamidi (DS inhibitor) |
| ||||||
Drugi/negrupisani | |||||||
Kombinacije |
topoizomeraze/
hinoloni/
(inhibiraju
DNK replikaciju)
inhibitori
Nitro- imidazol derivati | |
---|---|
Nitrofuran derivati |
Rifamicinii/ RNK polimeraza |
---|
|