Benidypina

Benidypina

Nazewnictwo Inne nazwy i oznaczenia farm. łac. benidipinum
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C28H31N3O6
Masa molowa	505,56 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	105979-17-7
PubChem	60065
DrugBank	DB09231
SMILES CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OC2CCCN(C2)CC3=CC=CC=C3)C4=CC(=CC=C4)[N+](=O)[O-])C(=O)OC
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2016-04-12] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanej karty charakterystyki chlorowodorek benidypiny Niebezpieczeństwo Zwroty H H301 Zwroty P P301+P310 NFPA 704 Na podstawie podanego źródła[1] 0 2 0
Klasyfikacja medyczna
ATC	C08CA15
Stosowanie w ciąży	kategoria C[2]
Farmakokinetyka Okres półtrwania 1–3 h[3] Wiązanie z białkami osocza i tkanek >98%[4] Metabolizm wątrobowy (CYP3A4, CYP1A1, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6)[4] Wydalanie 36,4% z moczem, 58,9% z kałem[3]
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustna
Multimedia w Wikimedia Commons

Benidypina (łac. benidipinum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny z grupy pirydyn, lek stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, lek o działaniu blokującym kanały wapniowe typów N, L oraz T.

Mechanizm działania

Benidypina jest antagonistą kanału wapniowego czwartej generacji działającym na kanały wapniowe typu N^[4] (CACNA1B) zlokalizowane w neuronach, gdzie borą udział w uwalnianiu neurotransmiterów i w generowaniu potencjału czynnościowego^[5], typu L^[4] (CACNA1C) zlokalizowane w tkance mięśniowej poprzecznie prążkowanej typu sercowego oraz miocytach mięśni gładkich naczyń krwionośnych^[5] oraz typu T^[4] (CACNA1G, CACNA1H, CACNA1I) zlokalizowane w neuronach wzgórza^[5]. Blokada kanałów wapniowych typu N hamuje neurohormonalną regulację układu krążenia zarówno poprzez układ współczulny, jak i układ renina–angiotensyna–aldosteron^[6]. Dodatkowym mechanizmem wpływającym na działanie benidypiny, jest tzw. „efekt membranowy”, tłumaczący obecność leku w naczyniach oporowych po spadku jego stężenia w osoczu krwi^[4].

Zastosowanie

• nadciśnienie tętnicze^[2]
• nadciśnienie miąższowonerkowe^[2]
• choroba niedokrwienna serca^[2]

W 2016 roku benidypina nie była dopuszczona do obrotu w Polsce^[7].

Działania niepożądane

Benidypina może powodować następujące działania niepożądane, występujące ≥1/1000 (bardzo często, często i niezbyt często)^[2]:

• obrzęki obwodowe
• wzrost aktywności kinazy kreatynowej
• zaparcie
• złe samopoczucie
• szumy uszne
• kaszel
• sztywność karku
• zaczerwienienie i uczucie ciepła w palcach

Przypisy